近日，我院趙登高副教授和馬燕燕副教授團(tuán)隊(duì)在國(guó)際藥學(xué)領(lǐng)域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上發(fā)表了題為“Discovery of a Selective and Orally Bioavailable RET Degrader with Effectiveness in Various Mutations” 的研究論文 (J. Med. Chem. 2025, https //doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c01889)。
RET (rearranged during transfection)基因是一種原癌基因，該基因編碼一種位于細(xì)胞膜上的受體酪氨酸激酶（RTK）。RET基因的融合和突變會(huì)導(dǎo)致多種類型的癌癥。本文基于PROTAC技術(shù)，報(bào)道了一類具有良好口服生物利用度的RET選擇性降解劑RD-23。RD-23對(duì)多種RET突變體均有效，是首個(gè)能夠通過(guò)口服給藥方式實(shí)現(xiàn)顯著抗腫瘤活性的RET蛋白降解劑。
五邑大學(xué)為論文唯一單位，2020級(jí)研究生莫華龍為論文的第一作者，趙登高副教授和馬燕燕副教授為通訊作者。該工作得到了廣東省教育廳項(xiàng)目、江門市創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)項(xiàng)目、五邑大學(xué)港澳聯(lián)合項(xiàng)目等經(jīng)費(fèi)資助。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美國(guó)化學(xué)會(huì)出版期刊，創(chuàng)刊于1963年，是藥物化學(xué)專業(yè)領(lǐng)域最具影響力的期刊之一，現(xiàn)為中科院1區(qū)TOP期刊，最新影響因子為6.9。（文/圖 藥學(xué)與食品工程學(xué)院）
