為拓寬學(xué)院師生學(xué)術(shù)視野,加強(qiáng)院內(nèi)外科研團(tuán)隊(duì)間的交流合作,6月 23 日上午,藥學(xué)與食品工程學(xué)院在馬蘭芳樓 307 報(bào)告廳舉辦第十九期學(xué)術(shù)沙龍,邀請(qǐng)南方科技大學(xué)講席教授李闖創(chuàng)教授進(jìn)行了學(xué)術(shù)分享,講座由徐學(xué)濤副院長(zhǎng)主持。
李闖創(chuàng)教授圍繞“橋環(huán)天然產(chǎn)物全合成”展開了精彩報(bào)告,開篇點(diǎn)明了天然產(chǎn)物在化學(xué)與醫(yī)藥領(lǐng)域的關(guān)鍵地位,并分享了課題組在構(gòu)建橋環(huán)天然產(chǎn)物方面的設(shè)計(jì)思路和研究成果。
李闖創(chuàng)教授課題組以具有重要生物活性的天然產(chǎn)物,如taxol(紫杉醇)、vinigrol(權(quán)霉醇)、cyclocitrinol等為研究對(duì)象,致力于提高合成效率、解決成藥性瓶頸并發(fā)展新方法。在橋環(huán)天然產(chǎn)物研究上,針對(duì)其合成策略少、反應(yīng)挑戰(zhàn)性大的難題,課題組發(fā)展新型[5 + 2]環(huán)加成反應(yīng),構(gòu)建多種橋環(huán),成功完成上述天然產(chǎn)物的全合成。
其中紫杉醇的全合成研究是本次報(bào)告的重點(diǎn)。紫杉醇作為全球銷量第一的植物抗癌藥,市場(chǎng)需求大,但目前來源主要依賴提取分離,存在原料稀缺、耐藥性及副作用等問題。其分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜,含8元橋環(huán)、橋頭雙鍵和11個(gè)手性中心,合成難度極高。自2013年起,課題組開啟紫杉醇合成之旅,歷經(jīng)8年,嘗試多種方法,最終在2021年取得關(guān)鍵進(jìn)展,成功實(shí)現(xiàn)8元環(huán)關(guān)環(huán),并對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行大量?jī)?yōu)化,如確定65 ℃為最佳反應(yīng)溫度、采用反加操作減少副產(chǎn)物等,為后續(xù)全合成奠定基礎(chǔ)。
報(bào)告結(jié)束后,李闖創(chuàng)教授熱情地與現(xiàn)場(chǎng)師生互動(dòng),耐心解答了師生關(guān)于橋環(huán)天然產(chǎn)物全合成的相關(guān)問題。此次學(xué)術(shù)沙龍活動(dòng)的開展,不僅展現(xiàn)了天然產(chǎn)物全合成領(lǐng)域的前沿成果,也為該領(lǐng)域的研究與發(fā)展提供了新的思路與方向,激勵(lì)更多科研工作者投身于天然產(chǎn)物全合成研究,推動(dòng)化學(xué)與藥物領(lǐng)域不斷創(chuàng)新發(fā)展。(文/圖 藥學(xué)與食品工程學(xué)院)