近日，我院徐學濤副教授課題組在國際藥學領域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上發表了題為 “Identification of 1,3,4-thiadiazolyl-containing thiazolidine-2,4-dione derivatives as novel PTP1B inhibitors with anti-diabetic activity” 的研究論文 (J. Med. Chem. 2024, DOI: https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c00676)。
蛋白酪氨酸磷酸酶1B (ProteinTyrosine Phosphatase-1B, PTP1B)是一種胞內蛋白酪氨酸磷酸酶，參與細胞的信號轉導，近年來PTP1B被證實為胰島素信號通路的負調節因子，是治療2型糖尿病和肥胖癥的新靶點。課題組根據PTP1B結構，設計合成了1,3,4-噻二唑基噻唑烷-2,4-二酮衍生物，作為抗糖尿病(DM)的蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制劑。所有化合物均表現出潛在的PTP1B抑制活性，最優活性化合物不僅可以改善胰島素抵抗、降低糖尿病小鼠血糖，還可以改善其糖耐量和血脂異常。
五邑大學2021級研究生李朦月為該論文的第一作者，五邑大學徐學濤副教授、中國科學院上海藥物研究所李佳研究員、蘭州大學王少華教授為該論文為通訊作者共同設計指導該研究的開展。該工作得到了國家重點研發項目、廣東省科技計劃項目、廣東省教育廳項目等經費資助。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美國化學會出版期刊，創刊于1963年，藥物化學專業領域最具影響力的期刊之一，現為中科院1區TOP期刊，最新影響因子為7.3。
