近日，我院趙登高副教授和馬燕燕副教授團隊在國際藥學領域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上發表了題為“Discovery of a Selective and Orally Bioavailable RET Degrader with Effectiveness in Various Mutations” 的研究論文 (J. Med. Chem. 2025, https //doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c01889)。
RET (rearranged during transfection)基因是一種原癌基因，該基因編碼一種位于細胞膜上的受體酪氨酸激酶（RTK）。RET基因的融合和突變會導致多種類型的癌癥。本文基于PROTAC技術，報道了一類具有良好口服生物利用度的RET選擇性降解劑RD-23。RD-23對多種RET突變體均有效，是首個能夠通過口服給藥方式實現顯著抗腫瘤活性的RET蛋白降解劑。
五邑大學為論文唯一單位，2020級研究生莫華龍為論文的第一作者，趙登高副教授和馬燕燕副教授為通訊作者。該工作得到了廣東省教育廳項目、江門市創新團隊項目、五邑大學港澳聯合項目等經費資助。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美國化學會出版期刊，創刊于1963年，是藥物化學專業領域最具影響力的期刊之一，現為中科院1區TOP期刊，最新影響因子為6.9。（文/圖 藥學與食品工程學院）
